抗生素类药物有哪些？

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抗生素药物分类的总结抗生素指由细菌 、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1940年以来
，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种
。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造 。其分类有以下几种： （一）β-内酰胺类：青霉素类：青霉素G
、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林 、阿莫仙）
、苯唑青霉素等
。头孢菌素类：第一代头孢菌素：头孢噻吩钠、头孢噻啶 、头孢氨苄
、头孢唑林、头孢拉定 、头孢羟氨苄
、头孢克罗、头孢匹林 、头孢乙氰钠
、头孢硫脒。第二代头孢菌素：头孢尼西钠、头孢克洛 、头孢孟多酯、头孢呋辛
、头孢替安、头孢呋辛酯 、头孢美唑 。 第三代头孢菌素：头孢地嗪
、头孢匹罗、头孢匹美 、头孢克肟
、头孢他美酯、头孢唑喃钠 、头孢噻肟钠
、氟莫头孢、头孢匹胺钠 、头孢哌酮钠
、头孢唑肟钠、头孢他啶 、头孢曲松钠、头孢地尼
、头孢地嗪钠、头孢甲肟 、头孢替坦钠
、头孢磺啶钠、头孢米诺 、头孢布宗钠
。 第四代头孢菌素：头孢妥仑酯
、头孢吡肟。 其他内酰胺类抗生素：单环β-内酰胺类抗生素：氨曲南、泰能 、美罗培南
、亚胺培南、康彼宁的分子结构中含有β-内酰胺环 。近年来又有较大发展 ，如硫酶素类（thienamycins） 、单内酰环类(monobactams)
，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)
、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等
。 （二）氨基糖甙类 ：依替米星、链霉素 、庆大霉素、卡那霉素
、妥布霉素、丁胺卡那霉素 、新霉素
、核糖霉素、小诺霉素 、阿斯霉素等。 （三）四环素类： 二甲胺四环素
、盐酸多西环素、四环素 、土霉素
、金霉素及强力霉素等 。 （四）氯霉素类 包括氯霉素、甲砜霉素等
。 （五）大环内脂类： 阿奇霉素 、克拉霉素
、红霉素、白霉素 、无味红霉素、乙酰螺旋霉素
、麦迪霉素、交沙霉素等。（六）喹诺酮类：诺氟沙星(,氟哌酸) 、氧氟沙星(氟嗪酸)
、左氧氟沙星、培氟沙星 、依诺沙星（氟啶酸,吡哌酸）
、西诺沙星（和甲恶喹酸）、诺氟沙星（氟哌酸） 、氧氟沙星（氟嗪酸）
、左氧氟沙星、培氟沙星 、依诺沙星（氟啶酸）
、环丙沙星、洛美沙星 、甲磺酸曲伐沙星、盐酸克林沙星等（七）作用于G+细菌的其它抗生素：如林可霉素
、氯林可霉素、万古霉素 、杆菌肽等 。 （八）作用于G菌的其它抗生素：如多粘菌素
、磷霉素、卷霉素 、环丝氨酸
、利福平等。 （九）抗真菌抗生素：特比萘芬、伊曲康唑 、氟康唑
、如灰黄霉素
。 （十）抗肿瘤抗生素 ：如丝裂霉素、放线菌素D 、博莱霉素
、阿霉素等。 （十一）具有免疫抑制作用的抗生素；环孢霉素 。

相关分类

第一代:

头孢噻吩钠、头孢氨苄 、头孢羟氨苄、头孢唑啉
、头孢拉定、头孢硫脒 、头孢克罗
、头孢噻啶、头孢来星 、头孢乙腈
、头孢匹林、头孢替唑
。

第二代:

头孢呋辛钠 、头孢呋辛酯
、头孢孟多、头孢克洛 、头孢替安
、头孢美唑、头孢丙烯 、头孢尼西、头孢雷特。

第三代:

头孢噻肟钠
、头孢哌酮、头孢他啶 、头孢曲松
、头孢唑肟、头孢甲肟 、头孢匹胺
、头孢替坦、头孢克肟 、头孢泊肟酯
、头孢他美酯、头孢地嗪 、头孢噻腾
、头孢地尼、头孢特仑 、头孢拉奈、拉氧头孢
、头孢布烯、头孢米诺 、头孢罗齐 。

第四代:

头孢吡肟
、头孢匹罗、头孢唑喃
。

第一代

第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌 、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药) ，葡萄球菌(包括产酶菌株)
、流感嗜血杆菌、大肠杆菌 、克雷伯杆菌
、奇异变形杆菌、沙门菌 、志贺菌等 。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点
，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用
。但是 ，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱
，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌
、枸橼酸杆菌、产气杆菌 、假单胞菌、沙雷杆菌
、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效 。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林 、头孢氨苄
、头孢拉定、头孢羟氨苄等
。其中除头孢唑林只能供注射外 ，其他的均可用于口服
，也称口服头孢。头孢噻吩 、头孢噻啶
、头孢来星、头孢乙腈 、头孢匹林等均已少用或不用 。

第二代

第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异 ，表现为:

(l)抗酶性能强 一些革兰阴性菌(如大肠杆菌
、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效
。

(2)抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌 、部分枸橼酸杆菌
、部分肠杆菌属均有抗菌作用。

第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌 、沙雷杆菌、粪链球菌等无效 。

临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多
、头孢呋辛、头孢替安 、头孢克洛等
。

第三代

第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近)
，对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。

(1)抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌
、沙雷杆菌、不动杆菌 、消化球菌
、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同) 。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效
。

(2)耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株 ，第三代头孢菌素常可有效。

第四代

第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱
，不能用于控制金**葡萄球菌感染 。近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能 ，还对葡萄球菌有抗菌作用
，称为第四代头孢菌素
。

关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素，其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。

头霉素类

头霉素类(Cephamycins) ，具有头孢菌素的母核
，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，系由链霉菌(S.lactamdurans)产生的头霉素C(Cephamy-cin C)经半合成改造侧链而制得 。主要品种有头孢西丁 、头孢美唑
、头孢替坦等
。性质类似头孢菌素 ，合并于本节中讨论。

头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显着低于第一代头孢菌素
，对革兰阴性菌作用优异 。本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强。头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素，其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用
。

氧头孢类

氧头孢(Oxacephems)的结构类似头孢菌素 ，母核中的S原子为O原子所取代，并在7位C上也有反式甲氧基
，如拉氧头孢，其性质与头孢菌素近似。本类药物对厌氧菌有较强作用 。

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